Selank

Selank 10 mg: heptapéptido análogo de la tuftsina

Vial de 10 mg de Selank liofilizado, con pureza ≥99% verificada por HPLC y certificado de análisis por lote. Material destinado exclusivamente a investigación de laboratorio. Envío a toda la República Mexicana con embalaje discreto.

Identidad y composición

Tipo	Heptapéptido sintético (7 aminoácidos)
Secuencia	Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (TKPRPGP)
Número CAS	129954-34-3
Fórmula molecular	C33H57N11O9
Peso molecular	751.9 g/mol
Identificador	PubChem CID 11765600
Presentación	Vial liofilizado de 10 mg

Selank se diseñó como análogo estructural de la tuftsina, un tetrapéptido endógeno (Thr-Lys-Pro-Arg) derivado de la porción Fc de la inmunoglobulina G, con actividad inmunomoduladora y neurotrópica descrita. A ese fragmento se le añadió la cola C-terminal Pro-Gly-Pro, modificación que aumenta su resistencia frente a la degradación por peptidasas y prolonga su vida funcional respecto al péptido nativo.

Los datos de identidad de esta ficha están tomados del registro público de PubChem (CID 11765600) y de la caracterización publicada del heptapéptido (Protein Pept Lett, 2018 · PMID 30255741).

Mecanismo de acción

Modulación alostérica del sistema GABA

El trabajo mecanístico más específico disponible caracterizó la interacción de Selank con el sistema GABAérgico mediante análisis radioligando-receptor sobre membranas plasmáticas de células cerebrales. El hallazgo central: Selank actúa como modulador alostérico positivo de la unión de [³H]GABA. Además, la acción conjunta de Selank con benzodiacepinas regula la unión de GABA de forma no acumulativa y distinta de la que produce cada sustancia por separado (Protein Pept Lett, 2018 · PMID 30255741).

Esa distinción importa: no es que Selank imite a una benzodiacepina, sino que modula el mismo sistema por una vía diferente, lo que explica que su perfil conductual descrito en modelos no coincida con el de los ansiolíticos clásicos.

BDNF y función cognitiva

En ratas expuestas a etanol al 10% como única fuente de líquido durante 30 semanas, la administración de Selank (0.3 mg/kg al día, 7 días, vía intraperitoneal) produjo efecto cognitivo-estimulante en animales de 9 meses no expuestos a etanol (p<0.05) y previno las alteraciones de memoria y atención asociadas a la abstinencia alcohólica (p<0.01). En experimentos ex vivo, Selank previno el aumento de BDNF inducido por etanol en hipocampo y corteza frontal (p<0.05), lo que vincula su efecto a un mecanismo neurotrófico (Bull Exp Biol Med, 2019 · PMID 31625062).

Sistema de encefalinas

En el estudio clínico en trastorno de ansiedad generalizada se midió la actividad de encefalinas en suero. Los pacientes presentaban un nivel disminuido de τ½ de leu-encefalina, correlacionado con la duración de la enfermedad y con la gravedad de los síntomas de ansiedad y astenia; ese parámetro aumentó durante el tratamiento con Selank (Zh Nevrol Psikhiatr, 2008 · PMID 18454096).

Farmacocinética

Como péptido de bajo peso molecular, Selank es susceptible a la acción de peptidasas plasmáticas. La cola Pro-Gly-Pro incorporada en su diseño ralentiza esa degradación respecto a la tuftsina nativa, que es el motivo por el que la molécula se construyó así.

No existen parámetros farmacocinéticos cuantitativos (vida media plasmática, biodisponibilidad, aclaramiento) publicados en fuente primaria abierta para Selank. Cualquier cifra concreta sobre estos parámetros debe considerarse no establecida.

Sí hay, en cambio, un dato de duración de efecto medido en humanos: en el estudio comparativo frente a fenazepam, el efecto ansiolítico persistió durante una semana después de la última administración del péptido (Zh Nevrol Psikhiatr, 2014 · PMID 25176261). Es un dato clínico, no farmacocinético: describe la persistencia del efecto, no la del péptido en circulación.

Evidencia científica

A diferencia de la mayoría de los péptidos de investigación, Selank sí cuenta con estudios publicados en humanos. Conviene separarlos de la evidencia preclínica.

Estudios en humanos

• Trastorno de ansiedad generalizada y neurastenia (62 pacientes). Se comparó Selank (30 pacientes) frente a medazepam (32 pacientes), evaluando con las escalas Hamilton, Zung y CGI. Los efectos ansiolíticos de ambos fueron similares, pero Selank presentó además efectos antiasténicos y psicoestimulantes (PMID 18454096).
• Trastornos fóbico-ansiosos y somatomorfos (60 pacientes). Estudio comparativo frente a fenazepam en pacientes con diagnósticos F40.2-9, F41.1-9 y F45.0-1 de la CIE-10. Se documentó efecto ansiolítico marcado y efecto nootrópico leve, con persistencia del efecto una semana tras la última dosis e impacto positivo en calidad de vida (PMID 25176261).
• Neuroimagen funcional en 52 voluntarios sanos. Se realizó fMRI en estado de reposo antes y a los 5 y 20 minutos de la inyección de Semax, Selank o placebo, con regiones de interés en amígdala y corteza prefrontal dorsolateral. Se identificaron diferencias en la conectividad funcional entre amígdala derecha y corteza temporal derecha (giros fusiforme, temporal inferior y medio, y parahipocampal), describiéndose por primera vez efectos generales y específicos de cada péptido (Dokl Biol Sci, 2020 · PMID 32342318).

Evidencia preclínica

• Interacción con diazepam. En ratas bajo estrés crónico leve impredecible evaluadas en laberinto elevado en cruz, la administración individual de Selank fue la más efectiva para reducir la ansiedad elevada, mientras que la combinación de diazepam con Selank resultó la más efectiva bajo estrés crónico (Behav Neurol, 2017 · PMID 28280289).
• Abstinencia alcohólica. Eficacia evaluada en modelado de síndrome de abstinencia en ratas con motivación alcohólica estable (Bull Exp Biol Med, 2014 · PMID 24913576).
• Abstinencia a morfina. Atenuación de signos aversivos de abstinencia de morfina en ratas (Bull Exp Biol Med, 2022 · PMID 36322304).
• Expresión génica inflamatoria. Dinámica temporal de expresión de genes relacionados con inflamación bajo acción de Selank (Mol Immunol, 2014 · PMID 24291245) y expresión de genes inflamatorios en bazo de ratón (Regul Pept, 2011 · PMID 21609736).

Advertencia de interpretación: los estudios clínicos citados se condujeron en Rusia, con tamaños de muestra pequeños (60-62 pacientes) y publicados mayoritariamente en revistas de ese país. No equivalen a la aprobación regulatoria de un medicamento en México ni sustituyen ensayos de fase III independientes. Selank no está aprobado como medicamento en México.

Aplicaciones de investigación

Las líneas en las que la literatura revisada ha empleado Selank como material de estudio:

• Ansiedad y estrés. Modelos conductuales estandarizados (laberinto elevado en cruz, estrés crónico leve impredecible) y escalas psicométricas en estudios clínicos (Hamilton, Zung, CGI).
• Neurofarmacología del sistema GABA. Caracterización de la unión de [³H]GABA en membranas plasmáticas de células cerebrales mediante análisis radioligando-receptor, incluida la interacción con benzodiacepinas (PMID 30255741).
• Neurotrofinas y memoria. Cuantificación de BDNF en hipocampo y corteza frontal, y pruebas de reconocimiento de objetos en modelos de exposición crónica a etanol (PMID 31625062).
• Síndromes de abstinencia. Modelos de abstinencia a alcohol y a morfina en roedores (PMID 24913576; PMID 36322304).
• Inmunomodulación e inflamación. Perfiles de expresión de genes relacionados con inflamación en bazo y en estructuras límbicas (PMID 21609736; PMID 24291245).
• Neuroimagen funcional. Conectividad funcional en estado de reposo por fMRI, con regiones de interés en amígdala y corteza prefrontal dorsolateral (PMID 32342318).

No aplica para uso clínico, terapéutico ni diagnóstico. El material se destina a investigación en entorno de laboratorio.

Contexto comparativo

	Tuftsina (nativa)	Selank	Semax
Naturaleza	Tetrapéptido endógeno (Thr-Lys-Pro-Arg)	Heptapéptido sintético (TKPRPGP)	Péptido sintético derivado de ACTH(4-10)
Origen	Porción Fc de la inmunoglobulina G	Tuftsina + cola Pro-Gly-Pro	Fragmento de ACTH + Pro-Gly-Pro
Estabilidad	Degradación rápida por peptidasas	Mayor resistencia por la cola PGP	Mayor resistencia por la cola PGP
Perfil estudiado	Inmunomodulador y neurotrópico (PMID 28745220)	Ansiolítico con componente nootrópico	Nootrópico
Evaluados juntos	—	fMRI en 52 voluntarios sanos: efectos generales y también específicos de cada uno sobre conectividad amígdala-corteza temporal (PMID 32342318)

Selank y Semax comparten la estrategia de diseño —añadir la cola Pro-Gly-Pro a un péptido base para protegerlo de las peptidasas— pero parten de moléculas distintas y se estudian con enfoques diferentes. No son intercambiables.

Selank frente a las benzodiacepinas

Es la comparación que más se plantea. Los datos disponibles permiten responderla con precisión:

	Selank	Benzodiacepinas
Acción sobre GABA	Modulador alostérico positivo de la unión de GABA (PMID 30255741)	Modulación alostérica positiva del receptor GABAA en sitio propio
Acción conjunta	Con benzodiacepinas produce una regulación no acumulativa, distinta a cada una por separado	—
Comparación clínica directa	Efecto ansiolítico similar a medazepam (PMID 18454096); estudiado frente a fenazepam (PMID 25176261)	Comparadores en ambos estudios
Efectos adicionales descritos	Antiasténico y psicoestimulante (PMID 18454096); nootrópico leve (PMID 25176261)	No descritos; perfil sedante
Persistencia del efecto	Una semana tras última dosis en el estudio clínico (PMID 25176261)	Ligada a la presencia del fármaco

La literatura preclínica describe además ausencia de sedación marcada, de relajación muscular y de desarrollo de tolerancia con administración repetida. Esas observaciones provienen de modelos animales y no constituyen una garantía de seguridad en humanos.

Parámetros experimentales reportados en la literatura

No existen esquemas de dosificación validados para Selank. Lo que sí puede consultarse son los parámetros que emplearon los estudios publicados, útiles como referencia de diseño experimental. Se reproducen tal como los reportan los autores:

Estudio	Modelo	Parámetros reportados
Memoria y BDNF (PMID 31625062)	Ratas exogámicas con etanol al 10% como única fuente de líquido durante 30 semanas	0.3 mg/kg al día, 7 días, vía intraperitoneal
Ansiedad generalizada (PMID 18454096)	62 pacientes (30 Selank / 32 medazepam)	Evaluación con escalas Hamilton, Zung y CGI; medición de encefalinas en suero
Comparativo con fenazepam (PMID 25176261)	60 pacientes con trastornos fóbico-ansiosos y somatomorfos	Seguimiento del efecto hasta una semana después de la última administración
Conectividad funcional (PMID 32342318)	52 voluntarios sanos	fMRI en reposo antes, a los 5 y a los 20 minutos de la inyección
Mecanismo GABA (PMID 30255741)	Membranas plasmáticas de células cerebrales	Análisis radioligando-receptor con [³H]GABA; HPLC para verificar pureza del reactivo

Estos valores describen lo que hicieron los estudios citados; no son una recomendación. El diseño de cualquier protocolo experimental queda a criterio del investigador responsable, y las dosis de modelos animales no se extrapolan directamente a otras especies.

Reconstitución: volúmenes y concentraciones

El liofilizado se reconstituye con agua bacteriostática (agua para inyección con aproximadamente 0.9% de alcohol bencílico como conservador), que permite extracciones múltiples manteniendo la esterilidad relativa del vial.

1. Deja que el vial alcance temperatura ambiente antes de abrirlo.
2. Añade el diluyente dejándolo escurrir lentamente por la pared interna; no dirijas el chorro sobre el polvo.
3. No agites. Gira suavemente hasta disolución completa.
4. Rotula con fecha de reconstitución y concentración resultante.

Para el vial de 10 mg:

Agua bacteriostática añadida	Concentración resultante	Contenido por 0.1 mL
1 mL	10 000 µg/mL	1000 µg
2 mL	5000 µg/mL	500 µg
2.5 mL	4000 µg/mL	400 µg
5 mL	2000 µg/mL	200 µg
10 mL	1000 µg/mL	100 µg

La tabla es aritmética de dilución para calcular la concentración de trabajo del experimento. No es una recomendación de dosis: el diseño de cualquier protocolo queda a criterio del investigador responsable.

Estabilidad y conservación

• Liofilizado (sin reconstituir): es la forma más estable. Se conserva refrigerado y, para almacenamiento prolongado, congelado, protegido de la luz y la humedad.
• Reconstituido (en solución): la estabilidad disminuye. Se mantiene refrigerado, se usa en una ventana relativamente corta y se evitan los ciclos repetidos de congelación y descongelación, que degradan la cadena peptídica.

Criterios generales de manejo de compuestos de investigación; no sustituyen las especificaciones del certificado de análisis del lote.

Perfil de seguridad

La literatura preclínica describe un perfil de tolerabilidad favorable en los contextos experimentales estudiados: los modelos no reportan sedación significativa, relajación muscular, deterioro de la coordinación ni desarrollo de tolerancia o dependencia con administración repetida. En los dos estudios clínicos citados se evaluó tolerabilidad como variable, con resultados favorables reportados por los autores (PMID 18454096; PMID 25176261).

Aun así: se trata de estudios de tamaño reducido, conducidos en un solo país y sin replicación independiente a gran escala. No existe un perfil de seguridad establecido bajo estándares regulatorios internacionales. El material debe manejarse únicamente en condiciones de investigación controlada, con técnica aséptica y equipo de protección.

Estado regulatorio

Selank no está aprobado como medicamento en México, ni por la FDA estadounidense ni por la EMA europea. Su desarrollo clínico ocurrió en Rusia, donde se estudió en trastornos de ansiedad. En México se comercializa exclusivamente como material de referencia para investigación. Quien participe en deporte sujeto a control antidopaje debe consultar la lista vigente de la agencia correspondiente antes de manipular este compuesto.

Historia y desarrollo

Selank surge de la línea de investigación rusa sobre péptidos reguladores derivados de la tuftsina. La tuftsina se caracterizó como tetrapéptido endógeno procedente de la inmunoglobulina G, con actividad inmunomoduladora y neurotrópica; la revisión sobre sus propiedades y análogos sintéticos recoge esa familia completa (Curr Med Chem, 2017 · PMID 28745220).

El problema de la tuftsina nativa era su degradación rápida. La adición de la cola Pro-Gly-Pro dio origen a Selank, con mayor estabilidad frente a peptidasas. A partir de ahí, la investigación se orientó en dos direcciones: la caracterización molecular de su interacción con el sistema GABAérgico (PMID 30255741) y la evaluación clínica en trastornos de ansiedad (PMID 18454096; PMID 25176261).

Control de calidad

Cada lote se acompaña de certificado de análisis (COA) con pureza determinada por HPLC ≥99% e identidad confirmada por espectrometría de masas. El COA del lote correspondiente está disponible a solicitud.

Preguntas frecuentes

¿Qué es exactamente Selank?

Un heptapéptido sintético de secuencia Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (CAS 129954-34-3, C₃₃H₅₇N₁₁O₉, 751.9 g/mol), diseñado como análogo de la tuftsina con una cola Pro-Gly-Pro que le da resistencia frente a peptidasas.

¿En qué se diferencia de una benzodiacepina?

Ambos modulan el sistema GABAérgico, pero por vías distintas: Selank actúa como modulador alostérico positivo de la unión de GABA, y su acción conjunta con benzodiacepinas produce una regulación no acumulativa, diferente a la de cada sustancia por separado (PMID 30255741). En los estudios clínicos su efecto ansiolítico fue similar al de medazepam, con efectos antiasténicos y psicoestimulantes adicionales que los comparadores no mostraron (PMID 18454096).

¿Hay estudios en humanos?

Sí, y es poco común entre péptidos de investigación. Hay dos estudios clínicos comparativos (62 y 60 pacientes) y un estudio de neuroimagen funcional en 52 voluntarios sanos. Son muestras pequeñas, conducidas en Rusia, y no equivalen a aprobación regulatoria en México.

¿Selank y Semax son lo mismo?

No. Son péptidos distintos de la misma línea de investigación rusa. Se han estudiado en paralelo —el trabajo de fMRI en 52 voluntarios evaluó ambos frente a placebo— y se describieron efectos generales y también específicos de cada uno sobre la conectividad funcional (PMID 32342318).

¿Cuál es su vida media?

No hay parámetros farmacocinéticos cuantitativos publicados en fuente primaria abierta. Lo que sí se midió, en el estudio clínico frente a fenazepam, es que el efecto ansiolítico persistió una semana tras la última dosis (PMID 25176261) — un dato de duración de efecto, no de permanencia del péptido en circulación.

¿Cuánta agua bacteriostática debo usar en el vial de 10 mg?

Depende de la concentración de trabajo del experimento. Ver la tabla: con 2 mL se obtienen 5000 µg/mL, es decir 500 µg por cada 0.1 mL.

¿Qué relación tiene con la tuftsina?

Selank contiene la secuencia de la tuftsina (Thr-Lys-Pro-Arg) más una cola Pro-Gly-Pro. La tuftsina es un tetrapéptido endógeno derivado de la inmunoglobulina G con actividad inmunomoduladora y neurotrópica descrita (PMID 28745220).

¿Se ha investigado en contextos de adicción?

Sí, en modelos animales: atenuación de signos aversivos de abstinencia a morfina en ratas (PMID 36322304) y evaluación en síndrome de abstinencia alcohólica (PMID 24913576), además del trabajo sobre memoria y BDNF en ratas con exposición crónica a etanol (PMID 31625062).

¿Cómo se conserva el vial?

El liofilizado, refrigerado o congelado para almacenamiento prolongado, protegido de luz y humedad. Una vez reconstituido, refrigerado, en ventana corta y evitando ciclos de congelación-descongelación.

¿Qué pureza tiene?

≥99% determinada por HPLC, con identidad confirmada por espectrometría de masas y certificado de análisis por lote.

¿Es seguro para uso en personas?

No. Selank no está aprobado como medicamento en México, ni por la FDA ni por la EMA. Es material exclusivamente para investigación de laboratorio y no debe administrarse a personas ni a animales fuera de un contexto de investigación controlada.

¿Hacen envíos a toda la República Mexicana?

Sí. Realizamos envíos a toda la República Mexicana con embalaje discreto.

Referencias

1. Vyunova TV et al. Peptide-based Anxiolytics: The Molecular Aspects of Heptapeptide Selank Biological Activity. Protein Pept Lett, 2018. PMID 30255741.
2. Zozulia AA et al. Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova, 2008. PMID 18454096.
3. Medvedev VE et al. A comparison of the anxiolytic effect and tolerability of selank and phenazepam in the treatment of anxiety disorders. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova, 2014. PMID 25176261.
4. Panikratova YR et al. Functional Connectomic Approach to Studying Selank and Semax Effects. Dokl Biol Sci, 2020. PMID 32342318.
5. Kolik LG et al. Selank, Peptide Analogue of Tuftsin, Protects Against Ethanol-Induced Memory Impairment by Regulating of BDNF Content in the Hippocampus and Frontal Cortex. Bull Exp Biol Med, 2019. PMID 31625062.
6. Kasian A et al. Peptide Selank Enhances the Effect of Diazepam in Reducing Anxiety in Unpredictable Chronic Mild Stress Conditions in Rats. Behav Neurol, 2017. PMID 28280289.
7. Konstantinopolsky MA et al. Selank, a Peptide Analog of Tuftsin, Attenuates Aversive Signs of Morphine Withdrawal in Rats. Bull Exp Biol Med, 2022. PMID 36322304.
8. Kolik LG et al. Efficacy of peptide anxiolytic selank during modeling of withdrawal syndrome in rats with stable alcoholic motivation. Bull Exp Biol Med, 2014. PMID 24913576.
9. Kolomin T et al. The temporary dynamics of inflammation-related genes expression under tuftsin analog Selank action. Mol Immunol, 2014. PMID 24291245.
10. Kolomin T et al. Expression of inflammation-related genes in mouse spleen under tuftsin analog Selank. Regul Pept, 2011. PMID 21609736.
11. Siebert A et al. Tuftsin — Properties and Analogs. Curr Med Chem, 2017. PMID 28745220.

Producto destinado exclusivamente a investigación de laboratorio. No es un medicamento. No está aprobado en México. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad, ni a ser administrado a personas o animales.