Cagrilintida

Cagrilintida 10 mg: análogo de amilina de acción prolongada

Vial de 10 mg de cagrilintida liofilizada, con pureza ≥99% verificada por HPLC y certificado de análisis por lote. Material destinado exclusivamente a investigación de laboratorio. Envío a toda la República Mexicana con embalaje discreto.

Identidad y composición

Nombre INN	Cagrilintide
Código de desarrollo	AM833
Número CAS	1415456-99-3
Fórmula molecular	C194H312N54O59S2
Peso molecular	4409 g/mol
Identificador	PubChem CID 171397054
Clase	Análogo de amilina lipidado, de acción prolongada
Presentación	Vial liofilizado de 10 mg

Los valores de identidad de esta ficha se tomaron del registro público de PubChem (CID 171397054). La caracterización de la molécula como análogo de amilina lipidado, estable y de acción prolongada procede del artículo original de desarrollo publicado en Journal of Medicinal Chemistry (2021 · PMID 34288673).

Por qué existe la cagrilintida

La amilina es una hormona pancreática que induce saciedad. El obstáculo para usarla como fármaco es químico: la amilina tiene una alta propensión a formar fibrillas amiloides, lo que convierte su diseño farmacéutico en un reto considerable.

El primer análogo que llegó al mercado, la pramlintida, está disponible para el tratamiento de la diabetes como coadyuvante de la insulinoterapia, pero requiere tres inyecciones diarias por su vida media corta.

Cagrilintida se desarrolló para resolver ese problema: es un análogo lipidado —modificación que le confiere estabilidad y acción prolongada— seleccionado entre una serie de candidatos para desarrollo clínico con la obesidad como indicación (PMID 34288673).

	Amilina nativa	Pramlintida	Cagrilintida
Naturaleza	Hormona pancreática endógena	Análogo sintético	Análogo sintético lipidado
Problema / solución	Alta propensión a fibrillas amiloides	Resuelve la fibrilación; vida media corta	Estable y de acción prolongada
Frecuencia estudiada	—	Tres inyecciones diarias	Una vez por semana
Estado	Hormona endógena	Aprobada como coadyuvante de insulina	En investigación clínica; no aprobada

Mecanismo de acción

La amilina se une a un receptor heterodimérico formado por el receptor de calcitonina (CTR) junto con las proteínas modificadoras de la actividad del receptor RAMP1, RAMP2 o RAMP3. Las combinaciones dan lugar a los receptores de amilina AMY1R y AMY3R.

Un estudio de 2025 en ratones knockout para RAMP1/3 alimentados con dieta alta en grasa durante 23 semanas y tratados 3 semanas delimitó ese papel con precisión (EBioMedicine, 2025 · PMID 40609154):

• Cagrilintida (3 nmol/kg subcutánea diaria) produjo pérdida de peso en ratones silvestres (−3.4 ± 0.51 g, P<0.005), mientras que la calcitonina de salmón la incrementó (+0.60 ± 0.38 g, P<0.01).
• La ausencia de RAMP1 y RAMP3 impidió la potencia de cagrilintida, lo que identifica a esos receptores como necesarios para su efecto.
• Reducción de la ingesta el primer día: vehículo 2.7 ± 0.2 g frente a cagrilintida 1.2 ± 0.1 g (P<0.0001).
• Activación de la señal de cFos en neuronas del complejo vagal dorsal y del núcleo parabraquial lateral. En los knockout, la señal en área postrema cayó un 57% respecto a los silvestres (P<0.001).

Es decir: el efecto se ejerce sobre circuitos cerebrales de saciedad del tronco encefálico, y depende de los receptores de amilina 1 y 3.

Farmacocinética

Cagrilintida se diseñó para dosificación semanal, propiedad derivada de su lipidación (PMID 34288673). Ese es el rasgo que la separa de la pramlintida, que requiere tres administraciones diarias.

Los parámetros farmacocinéticos se evaluaron formalmente en el ensayo de fase 1b de dosis múltiples ascendentes, donde se midieron como variables secundarias el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de 0 a 168 horas (AUC_0-168h) y la concentración máxima (C_max), evaluadas desde el día de la última dosis (semana 19) hasta el final del tratamiento (semana 20) (Lancet, 2021 · PMID 33894838).

La ventana de medición de 168 horas es, en sí misma, el dato relevante: corresponde exactamente al intervalo semanal para el que la molécula fue diseñada.

Evidencia clínica

Cagrilintida es uno de los péptidos de investigación con base de evidencia clínica más sólida disponible, con ensayos publicados en The Lancet y The New England Journal of Medicine.

Fase 2 — cagrilintida en monoterapia

Ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo y con comparador activo, de búsqueda de dosis, realizado en 57 centros de diez países (Canadá, Dinamarca, Finlandia, Irlanda, Japón, Polonia, Serbia, Sudáfrica, Reino Unido y Estados Unidos). Participantes: adultos de 18 años o más sin diabetes, con índice de masa corporal ≥30 kg/m², o ≥27 kg/m² con hipertensión o dislipidemia. Asignación aleatoria 6:1 a autoinyección subcutánea semanal de cagrilintida (0.3, 0.6, 1.2, 2.4 o 4.5 mg), liraglutida 3.0 mg diaria, o placebo. Periodo de tratamiento de 26 semanas con escalada de hasta 6 semanas, más 6 semanas de seguimiento sin tratamiento. Variable principal: cambio porcentual de peso corporal desde el inicio hasta la semana 26 (Lancet, 2021 · PMID 34798060).

Fase 1b — combinación con semaglutida

Ensayo aleatorizado, controlado con placebo, de dosis múltiples ascendentes, en un único centro de Estados Unidos. Participantes de 18 a 55 años con IMC de 27.0 a 39.9 kg/m², por lo demás sanos. Seis cohortes secuenciales solapadas con asignación 3:1 a cagrilintida subcutánea semanal (0.16, 0.30, 0.60, 1.2, 2.4 o 4.5 mg) o placebo, en combinación con semaglutida 2.4 mg semanal, sin intervenciones de estilo de vida. Co-escalada de dosis en intervalos de 4 semanas hasta alcanzar la dosis objetivo en 16 semanas, 4 semanas en dosis objetivo y 5 semanas de seguimiento. Variable principal: número de eventos adversos emergentes del tratamiento (Lancet, 2021 · PMID 33894838).

Fase 3a — CagriSema en sobrepeso y obesidad

Ensayo de fase 3a de 68 semanas, multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo y con comparador activo, en adultos sin diabetes con IMC ≥30, o ≥27 con al menos una complicación relacionada con la obesidad. 3,417 participantes aleatorizados en proporción 21:3:3:7 a la combinación de semaglutida 2.4 mg con cagrilintida 2.4 mg, semaglutida sola 2.4 mg, cagrilintida sola 2.4 mg, o placebo, con intervenciones de estilo de vida en todos los grupos. Variables coprimarias: cambio relativo de peso corporal y reducción de peso ≥5% a la semana 68 (N Engl J Med, 2025 · PMID 40544433).

Otros ensayos publicados

• Cagrilintida-semaglutida en adultos con sobrepeso u obesidad y diabetes tipo 2 (N Engl J Med, 2025 · PMID 40544432).
• Cagrilintida 2.4 mg semanal coadministrada con semaglutida 2.4 mg semanal en diabetes tipo 2 (Lancet, 2023 · PMID 37364590).
• REIMAGINE 2: CagriSema frente a semaglutida o cagrilintida en personas con diabetes tipo 2, fase 3 doble ciego (Lancet Diabetes Endocrinol, 2026 · PMID 42251859).
• Revisión sistemática y metaanálisis de eficacia y seguridad de cagrilintida sola y en combinación (Indian J Endocrinol Metab, 2024 · PMID 39676787).

Advertencia de interpretación: estos ensayos evalúan cagrilintida como fármaco en investigación, bajo supervisión médica y con productos de grado farmacéutico. No describen el uso del material de investigación que se ofrece en esta página, ni constituyen aprobación regulatoria. Los resultados de eficacia no se reproducen aquí porque no corresponden a un producto disponible para uso humano.

Aplicaciones de investigación

Líneas en las que la literatura revisada ha empleado cagrilintida como objeto de estudio:

• Farmacología de receptores de amilina. Caracterización del papel de AMY1R y AMY3R mediante modelos knockout para RAMP1/RAMP3, con lectura de activación neuronal por cFos en tronco encefálico (PMID 40609154).
• Química medicinal de análogos peptídicos. Estudios de relación estructura-actividad orientados a resistir la agregación amiloide y prolongar la duración de acción mediante lipidación (PMID 34288673).
• Farmacocinética y farmacodinamia de coadministración. Medición de AUC_0-168h y C_max en esquemas de co-escalada con un análogo de GLP-1 (PMID 33894838).
• Regulación del apetito y del peso corporal. Modelos de dieta alta en grasa con registro de ingesta y peso (PMID 40609154), y ensayos clínicos de búsqueda de dosis (PMID 34798060).
• Combinaciones con incretinas. Evaluación de la interacción entre agonismo de receptores de amilina y de GLP-1 (PMID 40544433; PMID 40544432).

No aplica para uso clínico, terapéutico ni diagnóstico. El material se destina a investigación en entorno de laboratorio.

Dosis empleadas en los ensayos publicados

Referencia de diseño experimental. No son recomendaciones de uso.

Estudio	Dosis de cagrilintida	Frecuencia	Duración
Fase 2 monoterapia (PMID 34798060)	0.3 · 0.6 · 1.2 · 2.4 · 4.5 mg	Semanal, subcutánea	26 semanas + 6 de seguimiento
Fase 1b con semaglutida (PMID 33894838)	0.16 · 0.30 · 0.60 · 1.2 · 2.4 · 4.5 mg	Semanal, subcutánea	16 sem. de escalada + 4 + 5 de seguimiento
Fase 3a CagriSema (PMID 40544433)	2.4 mg	Semanal	68 semanas
Modelo murino (PMID 40609154)	3 nmol/kg	Diaria, subcutánea	3 semanas

Reconstitución: volúmenes y concentraciones

El liofilizado se reconstituye con agua bacteriostática (agua para inyección con aproximadamente 0.9% de alcohol bencílico como conservador), que permite extracciones múltiples manteniendo la esterilidad relativa del vial.

1. Deja que el vial alcance temperatura ambiente antes de abrirlo.
2. Añade el diluyente dejándolo escurrir lentamente por la pared interna; no dirijas el chorro sobre el polvo.
3. No agites. Gira suavemente hasta disolución completa.
4. Rotula con fecha de reconstitución y concentración resultante.

Para el vial de 10 mg:

Agua bacteriostática añadida	Concentración resultante	Contenido por 0.1 mL
1 mL	10 000 µg/mL	1000 µg
2 mL	5000 µg/mL	500 µg
2.5 mL	4000 µg/mL	400 µg
4 mL	2500 µg/mL	250 µg
5 mL	2000 µg/mL	200 µg

La tabla es aritmética de dilución para calcular la concentración de trabajo del experimento, no una recomendación de dosis.

Estabilidad y conservación

• Liofilizado (sin reconstituir): es la forma más estable. Se conserva refrigerado y, para almacenamiento prolongado, congelado, protegido de la luz y la humedad.
• Reconstituido (en solución): la estabilidad disminuye. Se mantiene refrigerado, se usa en una ventana relativamente corta y se evitan los ciclos repetidos de congelación y descongelación.

Consideración específica de esta clase de moléculas: los análogos de amilina se diseñan precisamente para resistir la agregación en fibrillas que caracteriza a la hormona nativa (PMID 34288673). Aun así, la agitación mecánica vigorosa es un factor conocido de agregación en péptidos en solución, lo que refuerza la instrucción de girar y no agitar.

Perfil de seguridad

En los ensayos clínicos publicados, la seguridad y tolerabilidad se evaluaron como variables formales; en el estudio de fase 1b, el número de eventos adversos emergentes del tratamiento fue la variable principal (PMID 33894838), y la fase 3a incluyó evaluación de seguridad (PMID 40544433). Existe además una revisión sistemática con metaanálisis que sintetiza eficacia y seguridad (PMID 39676787).

Esos datos corresponden a la administración supervisada de producto de grado farmacéutico en el marco de un ensayo clínico. No son extrapolables al manejo de material de investigación fuera de ese contexto. Cagrilintida no cuenta con perfil de seguridad establecido para uso fuera de ensayo clínico, y el material debe manejarse únicamente en condiciones de laboratorio, con técnica aséptica y equipo de protección.

Estado regulatorio

Cagrilintida no está aprobada como medicamento en México, ni por la FDA estadounidense ni por la EMA europea. Se encuentra en investigación clínica, con programas de fase 3 en curso tanto en monoterapia como en combinación con semaglutida. En México se comercializa exclusivamente como material de referencia para investigación. Quien participe en deporte sujeto a control antidopaje debe consultar la lista vigente de la agencia correspondiente.

Historia y desarrollo

La amilina se caracterizó como hormona pancreática inductora de saciedad, pero su tendencia a formar fibrillas amiloides dificultó durante años su aprovechamiento farmacéutico. La pramlintida resolvió parcialmente el problema, a costa de tres inyecciones diarias.

El programa que dio origen a cagrilintida —código de desarrollo AM833— buscó un análogo estable y de acción prolongada mediante lipidación, y documentó los esfuerzos de relación estructura-actividad que llevaron a seleccionar este candidato para desarrollo clínico en obesidad (PMID 34288673).

A partir de ahí, el desarrollo avanzó por fases: caracterización de seguridad y farmacocinética en combinación (fase 1b, 2021), búsqueda de dosis en monoterapia en diez países (fase 2, 2022), y programas de fase 3 en sobrepeso, obesidad y diabetes tipo 2 publicados en 2025 y 2026.

Control de calidad

Cada lote se acompaña de certificado de análisis (COA) con pureza determinada por HPLC ≥99% e identidad confirmada por espectrometría de masas. El COA del lote correspondiente está disponible a solicitud.

Preguntas frecuentes

¿Qué es la cagrilintida?

Un análogo sintético de la amilina, lipidado y de acción prolongada, con código de desarrollo AM833 (CAS 1415456-99-3; C₁₉₄H₃₁₂N₅₄O₅₉S₂; 4409 g/mol; PubChem CID 171397054). Se investiga en el contexto de obesidad y regulación metabólica.

¿Cagrilintida y cagrilintide son lo mismo?

Sí. «Cagrilintide» es la denominación común internacional (INN) en inglés y «cagrilintida» su forma castellanizada. Se refieren al mismo compuesto.

¿En qué se diferencia de la pramlintida?

Ambas son análogos de amilina, pero la pramlintida tiene vida media corta y en su indicación aprobada requiere tres inyecciones diarias. Cagrilintida se diseñó lipidada para lograr estabilidad y acción prolongada compatible con administración semanal (PMID 34288673).

¿En qué se diferencia de la semaglutida?

Actúan sobre sistemas distintos: la semaglutida es un análogo de GLP-1, mientras que la cagrilintida es un análogo de amilina que actúa sobre receptores AMY1R y AMY3R. Por eso se han estudiado en combinación —esa combinación se denomina CagriSema— y no como alternativas equivalentes.

¿Qué es CagriSema?

El nombre que recibe la combinación de cagrilintida con semaglutida, evaluada en ensayos de fase 3 tanto en sobrepeso y obesidad (PMID 40544433) como en diabetes tipo 2 (PMID 40544432; PMID 42251859).

¿Cuál es su mecanismo de acción?

Actúa sobre receptores de amilina formados por el receptor de calcitonina junto con las proteínas RAMP1 y RAMP3. En modelos murinos, la ausencia de RAMP1 y RAMP3 impidió su potencia, y el compuesto activó señal de cFos en el complejo vagal dorsal y el núcleo parabraquial lateral, circuitos de saciedad del tronco encefálico (PMID 40609154).

¿Con qué frecuencia se dosificó en los estudios?

Semanalmente por vía subcutánea en todos los ensayos clínicos publicados. La fase 2 evaluó 0.3, 0.6, 1.2, 2.4 y 4.5 mg semanales durante 26 semanas; la fase 3a empleó 2.4 mg semanales durante 68 semanas.

¿Cuál es su vida media?

No se reporta aquí una cifra puntual. Lo que sí está documentado es que los parámetros farmacocinéticos se midieron formalmente —AUC_0-168h y C_max— en el ensayo de fase 1b (PMID 33894838), con una ventana de 168 horas que corresponde al intervalo semanal para el que la molécula fue diseñada.

¿Está aprobada para uso clínico?

No. Cagrilintida no está aprobada como medicamento en México, ni por la FDA ni por la EMA. Se encuentra en investigación clínica.

¿Cuánta agua bacteriostática debo usar en el vial de 10 mg?

Depende de la concentración de trabajo del experimento. Ver la tabla: con 2 mL se obtienen 5000 µg/mL, es decir 500 µg por cada 0.1 mL.

¿Por qué hay que evitar agitar el vial?

Porque la agitación mecánica favorece la agregación de péptidos en solución. Es una consideración especialmente pertinente en los análogos de amilina, cuya hormona nativa se caracteriza por su alta propensión a formar fibrillas amiloides (PMID 34288673).

¿Es seguro para uso en personas?

No. Este material es exclusivamente para investigación de laboratorio y no debe administrarse a personas ni a animales fuera de un contexto de investigación controlada. Los datos de los ensayos clínicos corresponden a producto de grado farmacéutico administrado bajo supervisión médica.

¿Hacen envíos a toda la República Mexicana?

Sí. Realizamos envíos a toda la República Mexicana con embalaje discreto.

Referencias

1. Kruse T et al. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem, 2021. PMID 34288673.
2. Enebo LB et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of concomitant administration of multiple doses of cagrilintide with semaglutide 2·4 mg for weight management. Lancet, 2021. PMID 33894838.
3. Lau DCW et al. Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled and active-controlled, dose-finding phase 2 trial. Lancet, 2021. PMID 34798060.
4. Frias JP et al. Efficacy and safety of co-administered once-weekly cagrilintide 2·4 mg with once-weekly semaglutide 2·4 mg in type 2 diabetes. Lancet, 2023. PMID 37364590.
5. Garvey WT et al. Coadministered Cagrilintide and Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med, 2025. PMID 40544433.
6. Davies MJ et al. Cagrilintide-Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity and Type 2 Diabetes. N Engl J Med, 2025. PMID 40544432.
7. Carvas AO et al. Cagrilintide lowers bodyweight through brain amylin receptors 1 and 3. EBioMedicine, 2025. PMID 40609154.
8. Buse JB et al. Cagrilintide-semaglutide (CagriSema) versus semaglutide or cagrilintide in people with type 2 diabetes (REIMAGINE 2). Lancet Diabetes Endocrinol, 2026. PMID 42251859.
9. Dutta D et al. Efficacy and Safety of Cagrilintide Alone and in Combination with Semaglutide (Cagrisema) as Anti-Obesity Medications: A Systematic Review and Meta-analysis. Indian J Endocrinol Metab, 2024. PMID 39676787.
10. D’Ascanio AM et al. Cagrilintide: A Long-Acting Amylin Analog for the Treatment of Obesity. Cardiol Rev, 2024. PMID 36883831.
11. Panou T et al. Amylin analogs for the treatment of obesity without diabetes: present and future. Expert Rev Clin Pharmacol, 2024. PMID 39317404.

Producto destinado exclusivamente a investigación de laboratorio. No es un medicamento. No está aprobado en México. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad, ni a ser administrado a personas o animales.