Descripción
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Retatrutida 30 mg (retatrutide, LY3437943)
Vial de 30 mg de retatrutida liofilizada, con pureza ≥99% verificada por HPLC y certificado de análisis por lote. Material destinado exclusivamente a investigación de laboratorio. Envío a toda la República Mexicana con embalaje discreto.
Identidad y composición
| Denominación | Retatrutide (INN) / retatrutida |
| Código de desarrollo | LY3437943 |
| Clase | Agonista triple de los receptores GIP, GLP-1 y glucagón |
| Desarrollador | Eli Lilly |
| Contenido por vial | 30 mg |
| Presentación | Polvo liofilizado en vial sellado, blanco a blanquecino |
| Pureza | ≥99% (HPLC), COA por lote |
Nota sobre identidad química: retatrutida no cuenta con ficha propia en el registro público de PubChem al momento de redactar esta página. Por ese motivo no se reportan aquí número CAS, fórmula molecular ni peso molecular: publicar valores que no pueden verificarse en fuente abierta sería presentarlos con una certeza que no tienen. La identidad del compuesto se acredita por el certificado de análisis del lote, con confirmación por espectrometría de masas.
Mecanismo de acción: qué significa «agonista triple»
Retatrutida es un péptido único con actividad agonista sobre tres receptores distintos, cada uno asociado a una vía metabólica diferente:
- GLP-1R — receptor del péptido similar al glucagón tipo 1. Vía incretínica vinculada a señalización de saciedad y regulación de glucosa.
- GIPR — receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa. La segunda vía incretínica, que la tirzepatida ya combina con GLP-1.
- GCGR — receptor de glucagón. Es la rama que distingue a esta molécula de los agonistas duales.
El balance real entre los tres receptores
Es el dato más citado y también el más tergiversado. La caracterización original del compuesto reporta que, in vitro, LY3437943 muestra actividad equilibrada sobre GCGR y GLP-1R, pero mayor actividad sobre GIPR (Cell Metab, 2022 · PMID 35985340).
Conviene subrayarlo porque circulan descripciones que afirman lo contrario —que la actividad sobre GIPR sería «atenuada»—. El artículo original dice explícitamente lo opuesto.
Cómo se reparte el efecto
El mismo trabajo descompone la contribución de cada rama en ratones obesos: la pérdida de peso se produce por la reducción de la ingesta calórica mediada por GIPR y GLP-1R, a la que se añade el aumento del gasto energético mediado por GCGR (PMID 35985340). Es decir, las dos vías incretínicas reducen lo que entra y la vía glucagonérgica aumenta lo que se gasta.
Farmacocinética
La caracterización original describe que el perfil farmacocinético de LY3437943 respalda la administración una vez por semana, y aporta un dato llamativo del estudio fase 1 de dosis única ascendente: la reducción de peso corporal persistió hasta el día 43 después de una sola dosis (Cell Metab, 2022 · PMID 35985340).
Lo que esta ficha no reporta y por qué. Circulan cifras concretas de vida media de eliminación, Tmax y biodisponibilidad para retatrutida que no pudieron confirmarse en fuente primaria abierta durante la elaboración de esta página. Se omiten deliberadamente. Los estudios de fase 2 emplearon esquemas de escalamiento progresivo de dosis a lo largo de varias semanas, compatibles con el perfil semanal descrito.
Evidencia científica publicada
Los resultados siguientes se citan con atribución explícita al estudio. Son hallazgos obtenidos en ensayos clínicos controlados con la molécula de grado farmacéutico, bajo supervisión médica. No son resultados atribuibles a este producto ni expectativas de uso para nadie.
Fase 2 en obesidad — New England Journal of Medicine
Ensayo de fase 2, doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo en adultos con IMC ≥30, o de 27 a menos de 30 con al menos una condición relacionada con el peso. 338 adultos asignados en proporción 2:1:1:1:1:2:2 a retatrutida subcutánea semanal —1 mg; 4 mg con dosis inicial de 2 o de 4 mg; 8 mg con dosis inicial de 2 o de 4 mg; 12 mg con dosis inicial de 2 mg— o placebo, durante 48 semanas. Variable principal: cambio porcentual de peso a las 24 semanas. Variables secundarias: cambio a 48 semanas y reducción de peso ≥5%, ≥10% o ≥15% (N Engl J Med, 2023 · PMID 37366315).
Fase 2 en diabetes tipo 2 — The Lancet
Ensayo aleatorizado, doble ciego, con doble simulación, controlado con placebo y con comparador activo, de grupos paralelos, en 42 centros de Estados Unidos. Adultos de 18 a 75 años con diabetes tipo 2, HbA1c de 7.0 a 10.5% e IMC de 25 a 50 kg/m², tratados con dieta y ejercicio o con metformina estable (≥1000 mg diarios) durante al menos 3 meses. Asignación 2:2:2:1:1:1:1:2 a placebo, dulaglutida 1.5 mg o retatrutida, con estratificación por HbA1c e IMC basales (Lancet, 2023 · PMID 37385280).
Fase 2 en enfermedad hepática esteatósica (MASLD) — Nature Medicine
Subestudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo en 98 participantes del ensayo de obesidad que presentaban MASLD con ≥10% de grasa hepática, tratados 48 semanas con retatrutida subcutánea semanal de 1, 4, 8 o 12 mg, o placebo. El cambio relativo medio de grasa hepática a las 24 semanas fue de −42.9% (1 mg), −57.0% (4 mg), −81.4% (8 mg) y −82.4% (12 mg), frente a +0.3% con placebo (todos P<0.001 contra placebo). Alcanzaron grasa hepática normal (<5%) el 27%, 52%, 79% y 86% de los participantes según dosis, frente al 0% con placebo (Nat Med, 2024 · PMID 38858523).
Resultados reportados en el ensayo de obesidad
El subestudio publicado en Nature Medicine resume así el desenlace del ensayo de fase 2 de 48 semanas del que procede su muestra: reducciones de peso de 22.8% y 24.2% con retatrutida de 8 y 12 mg, respectivamente (PMID 38858523, citando el ensayo PMID 37366315).
Estas cifras describen lo que ocurrió en un ensayo clínico controlado, con molécula de grado farmacéutico, dosificación escalonada durante 48 semanas y seguimiento médico. No son un resultado atribuible a este producto, ni una expectativa para ninguna persona, ni una indicación de uso. Se incluyen porque forman parte del registro científico público de la molécula y su omisión daría una imagen incompleta de la literatura.
Perfil de eventos adversos
La caracterización original reportó, en el estudio de fase 1 de dosis única ascendente, un perfil de seguridad y tolerabilidad similar al de otras incretinas (PMID 35985340) — es decir, dominado por efectos gastrointestinales, que es el patrón conocido de esta clase farmacológica y la razón por la que todos los ensayos emplean escalamiento progresivo de dosis en lugar de iniciar en la dosis objetivo.
Ese escalamiento es visible en el diseño del ensayo de obesidad: los grupos de 4, 8 y 12 mg no comenzaron en su dosis final, sino en dosis iniciales de 2 o 4 mg (PMID 37366315). La seguridad se evaluó formalmente como variable tanto en obesidad (PMID 37366315) como en diabetes tipo 2 (PMID 37385280).
Otros estudios publicados
- Efectos sobre composición corporal en personas con diabetes tipo 2, subestudio de fase 2 (Lancet Diabetes Endocrinol, 2025 · PMID 40609566).
- Eficacia y seguridad en diabetes tipo 2 con control inadecuado (Lancet, 2026 · PMID 42250575).
- Fundamento y diseño del programa TRIUMPH en obesidad, apnea obstructiva del sueño y osteoartritis de rodilla (Diabetes Obes Metab, 2025 · PMID 41090431).
- Revisiones: Katsi V et al. (Biomolecules, 2025 · PMID 40563436); Abdul-Rahman T et al. (Eur J Pharmacol, 2024 · PMID 39515565); Kaur M et al. (Eur J Clin Pharmacol, 2024 · PMID 38367045).
Por qué importa la rama del glucagón
Las tres ramas no son intercambiables ni redundantes: cada una interviene en un lado distinto del balance energético.
Las dos vías incretínicas —GLP-1R y GIPR— actúan sobre el lado del ingreso: reducen la ingesta calórica. Es el mecanismo que comparten semaglutida (solo GLP-1R) y tirzepatida (GLP-1R más GIPR).
La vía del glucagón actúa sobre el lado del gasto. En modelos de obesidad, la pérdida de peso observada se descompone en la reducción de ingesta mediada por GIPR y GLP-1R más el incremento del gasto energético mediado por GCGR (PMID 35985340). Ese sumando es lo que un agonista dual no tiene.
El reto de diseño está en que el glucagón aislado eleva la glucemia, efecto contrario al que se busca en un contexto metabólico. Por eso importa el balance relativo entre las tres actividades: la molécula debe activar suficiente la rama glucagonérgica para aportar gasto energético, sin que su efecto hiperglucemiante domine sobre la acción de las dos ramas incretínicas. La caracterización original documenta ese balance: actividad equilibrada sobre GCGR y GLP-1R, con mayor actividad sobre GIPR (PMID 35985340).
La rama glucagonérgica también se asocia al metabolismo hepático de lípidos, lo que explica el interés en evaluarla específicamente en enfermedad hepática esteatósica, donde el subestudio reportó reducciones de grasa hepática dependientes de la dosis (PMID 38858523).
Contexto comparativo dentro de la familia incretínica
| Semaglutida | Tirzepatida | Retatrutida | |
|---|---|---|---|
| Receptores | GLP-1R | GLP-1R + GIPR | GLP-1R + GIPR + GCGR |
| Tipo | Mono-agonista | Agonista dual | Agonista triple |
| Rama diferencial | — | Añade GIPR | Añade GCGR (gasto energético) |
Advertencia metodológica. Es frecuente encontrar comparaciones del tipo «retatrutida logró 24% frente al 22.5% de tirzepatida», enfrentando resultados de ensayos distintos. Esas cifras proceden de estudios con poblaciones, duraciones, criterios de inclusión y variables de análisis diferentes, y no son comparables entre sí. Una comparación válida exige un ensayo de comparación directa (head-to-head). Lo que sí puede afirmarse desde la farmacología es la diferencia estructural: retatrutida añade la rama glucagonérgica, asociada al gasto energético (PMID 35985340).
Aplicaciones de investigación
- Farmacología de receptores incretínicos. Caracterización de la actividad relativa sobre GCGR, GIPR y GLP-1R en ensayos in vitro (PMID 35985340).
- Balance energético. Descomposición del efecto en reducción de ingesta frente a aumento del gasto energético en modelos de obesidad.
- Metabolismo hepático de lípidos. Cuantificación de grasa hepática por resonancia magnética en poblaciones con esteatosis (PMID 38858523).
- Composición corporal. Seguimiento de masa grasa y masa magra en subestudios de fase 2 (PMID 40609566).
No aplica para uso clínico, terapéutico ni diagnóstico. El material se destina a investigación en entorno de laboratorio.
Dosis empleadas en los ensayos publicados
Referencia de diseño experimental. No son recomendaciones de uso.
| Estudio | Dosis | Frecuencia | Duración |
|---|---|---|---|
| Fase 2 obesidad (PMID 37366315) | 1 · 4 · 8 · 12 mg (con escalada desde 2 o 4 mg) | Semanal, subcutánea | 48 semanas |
| Fase 2 diabetes tipo 2 (PMID 37385280) | Rango de dosis frente a placebo y dulaglutida 1.5 mg | Semanal, subcutánea | Fase 2 |
| Subestudio MASLD (PMID 38858523) | 1 · 4 · 8 · 12 mg | Semanal, subcutánea | 48 semanas |
| Fase 1 dosis única (PMID 35985340) | Dosis única ascendente | Dosis única | Efecto sobre peso hasta el día 43 |
Reconstitución: volúmenes y concentraciones
El liofilizado se reconstituye con agua bacteriostática (agua para inyección con aproximadamente 0.9% de alcohol bencílico como conservador), que permite extracciones múltiples manteniendo la esterilidad relativa del vial.
- Deja que el vial alcance temperatura ambiente antes de abrirlo.
- Añade el diluyente dejándolo escurrir lentamente por la pared interna; no dirijas el chorro sobre el polvo.
- No agites. Gira suavemente hasta disolución completa.
- Rotula con fecha de reconstitución y concentración resultante.
Para el vial de 30 mg:
| Agua bacteriostática añadida | Concentración resultante | Contenido por 0.1 mL |
|---|---|---|
| 1 mL | 30 000 µg/mL | 3000 µg |
| 2 mL | 15 000 µg/mL | 1500 µg |
| 3 mL | 10 000 µg/mL | 1000 µg |
| 5 mL | 6000 µg/mL | 600 µg |
| 6 mL | 5000 µg/mL | 500 µg |
La tabla es aritmética de dilución para calcular la concentración de trabajo del experimento, no una recomendación de dosis.
Estabilidad y conservación
- Liofilizado (sin reconstituir): es la forma más estable. Se conserva refrigerado y, para almacenamiento prolongado, congelado, protegido de la luz y la humedad.
- Reconstituido (en solución): la estabilidad disminuye. Se mantiene refrigerado, se usa en una ventana relativamente corta y se evitan los ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Estos son criterios generales de manejo de compuestos de investigación y no sustituyen las especificaciones del certificado de análisis del lote.
Perfil de seguridad
En el estudio de fase 1 de dosis única ascendente, LY3437943 mostró un perfil de seguridad y tolerabilidad similar al de otras incretinas (PMID 35985340). La seguridad se evaluó formalmente como variable en los ensayos de fase 2 en obesidad (PMID 37366315) y en diabetes tipo 2 (PMID 37385280).
Esos datos corresponden a la administración supervisada de producto de grado farmacéutico dentro de un ensayo clínico. No son extrapolables al manejo de material de investigación fuera de ese contexto. Retatrutida no tiene un perfil de seguridad establecido para uso fuera de ensayo clínico, y el material debe manejarse únicamente en condiciones de laboratorio, con técnica aséptica y equipo de protección.
Estado regulatorio
Retatrutida no está aprobada como medicamento en México, ni por la FDA estadounidense ni por la EMA europea. Se encuentra en desarrollo clínico, con el programa de fase 3 TRIUMPH en curso (PMID 41090431). En México se comercializa exclusivamente como material de referencia para investigación. Quien participe en deporte sujeto a control antidopaje debe consultar la lista vigente de la agencia correspondiente.
Historia y desarrollo
Retatrutida surge de la búsqueda de agonistas multirreceptor para el manejo del peso corporal y la salud metabólica. La caracterización molecular publicada en Cell Metabolism en 2022 describió el compuesto LY3437943 desde su descubrimiento hasta el estudio clínico de fase 1, documentando la actividad sobre los tres receptores y la contribución diferenciada de cada rama al efecto sobre el peso (PMID 35985340).
El desarrollo avanzó después a fase 2 en obesidad y en diabetes tipo 2, ambos publicados en 2023 (PMID 37366315; PMID 37385280), a subestudios en enfermedad hepática esteatósica y composición corporal (PMID 38858523; PMID 40609566), y al programa de fase 3 TRIUMPH, que amplía la evaluación a apnea obstructiva del sueño y osteoartritis de rodilla (PMID 41090431).
Control de calidad
Cada lote se acompaña de certificado de análisis (COA) con pureza determinada por HPLC ≥99% e identidad confirmada por espectrometría de masas. El COA del lote correspondiente está disponible a solicitud.
Preguntas frecuentes
¿Retatrutide y retatrutida son lo mismo?
Sí. «Retatrutide» es la denominación común internacional en inglés y «retatrutida» su forma castellanizada. Su código de desarrollo es LY3437943.
¿Cuál es el balance de potencia entre los tres receptores?
Según la caracterización original, in vitro el compuesto muestra actividad equilibrada sobre GCGR y GLP-1R, y mayor actividad sobre GIPR (PMID 35985340). Es importante señalarlo porque circulan descripciones que afirman lo contrario sobre la rama GIPR.
¿Qué la diferencia de la tirzepatida?
La tirzepatida es un agonista dual GLP-1R/GIPR; retatrutida añade la tercera rama, el receptor de glucagón (GCGR), asociada al aumento del gasto energético. Esa es la diferencia estructural verificable. Las comparaciones numéricas de eficacia entre ambas suelen enfrentar ensayos distintos y no son metodológicamente válidas.
¿Cuál es su vida media?
Esta ficha no reporta una cifra puntual porque no pudo confirmarse en fuente primaria abierta. Lo que sí está documentado es que el perfil farmacocinético respalda la administración semanal, y que en el estudio de dosis única el efecto sobre el peso persistió hasta el día 43 tras una sola administración (PMID 35985340).
¿Por qué no aparecen CAS ni fórmula molecular?
Porque retatrutida no cuenta con ficha propia en el registro público de PubChem al momento de redactar esta página. Publicar esos valores sin poder verificarlos en fuente abierta sería atribuirles una certeza que no tienen. La identidad del material se acredita por el certificado de análisis del lote.
¿Cómo actúa sobre el peso corporal?
En modelos de obesidad, la reducción de la ingesta calórica está mediada por las vías GIPR y GLP-1R, y a ese efecto se suma el aumento del gasto energético mediado por GCGR (PMID 35985340).
¿Qué evidencia clínica existe?
Ensayos de fase 2 publicados en New England Journal of Medicine (obesidad, 338 adultos), The Lancet (diabetes tipo 2, 42 centros) y Nature Medicine (enfermedad hepática esteatósica, 98 participantes), además de subestudios de composición corporal y el programa de fase 3 TRIUMPH en curso.
¿Cuánta agua bacteriostática debo usar en el vial de 30 mg?
Depende de la concentración de trabajo del experimento. Ver la tabla: con 3 mL se obtienen 10 000 µg/mL, es decir 1000 µg por cada 0.1 mL.
¿Está aprobada para uso clínico?
No. No está aprobada en México, ni por la FDA ni por la EMA. Se encuentra en desarrollo clínico de fase 3.
¿Es seguro para uso en personas?
No. Este material es exclusivamente para investigación de laboratorio y no debe administrarse a personas ni a animales fuera de un contexto de investigación controlada. Los datos de los ensayos corresponden a producto de grado farmacéutico administrado bajo supervisión médica.
¿Hacen envíos a toda la República Mexicana?
Sí. Realizamos envíos a toda la República Mexicana con embalaje discreto.
Referencias
- Coskun T et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab, 2022. PMID 35985340.
- Jastreboff AM et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med, 2023. PMID 37366315.
- Rosenstock J et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial. Lancet, 2023. PMID 37385280.
- Sanyal AJ et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med, 2024. PMID 38858523.
- Coskun T et al. Effects of retatrutide on body composition in people with type 2 diabetes: a substudy of a phase 2, double-blind, parallel-group trial. Lancet Diabetes Endocrinol, 2025. PMID 40609566.
- Bajaj HS et al. Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control. Lancet, 2026. PMID 42250575.
- Giblin K et al. Retatrutide for the treatment of obesity, obstructive sleep apnea and knee osteoarthritis: Rationale and design of the TRIUMPH programme. Diabetes Obes Metab, 2026. PMID 41090431.
- Katsi V et al. Retatrutide — A Game Changer in Obesity Pharmacotherapy. Biomolecules, 2025. PMID 40563436.
- Abdul-Rahman T et al. The power of three: Retatrutide’s role in modern obesity and diabetes therapy. Eur J Pharmacol, 2024. PMID 39515565.
- Kaur M et al. A review of an investigational drug retatrutide, a novel triple agonist agent for the treatment of obesity. Eur J Clin Pharmacol, 2024. PMID 38367045.
- Marathe SJ et al. Incretin triple agonist retatrutide (LY3437943) alleviates obesity-associated cancer progression. npj Metab Health Dis, 2025. PMID 40094000.
Producto destinado exclusivamente a investigación de laboratorio. No es un medicamento. No está aprobado en México. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad, ni a ser administrado a personas o animales.
Qué verificar antes de comprar retatrutida 30mg
Antes de comprar retatrutida 30mg conviene verificar tres cosas concretas.
Que exista certificado de análisis por lote, no un COA genérico del proveedor.
Que el gramaje declarado corresponda al vial y no a una suma de presentaciones.
Y que el precio se compare por miligramo, no por vial.
Precio de comprar retatrutida 30mg en México
El vial de 30 mg cuesta $4,000 MXN, equivalente a $133 por miligramo.
Al comprar retatrutida 30mg en PyS se incluyen 3 ml de agua bacteriostática.
Los ensayos de referencia están en PubMed.
Si quieres comparar con otras opciones, revisa retatrutida vs tirzepatida o el análisis de precio.
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