Tirzepatida

Tirzepatida (tirzepatide, LY3298176)

Tirzepatida liofilizada, con pureza ≥99% verificada por HPLC y certificado de análisis por lote. Disponible en 30 mg y en 60 mg. Material destinado exclusivamente a investigación de laboratorio. Envío a toda la República Mexicana con embalaje discreto.

Presentaciones: esta ficha corresponde al vial de 30 mg. Para el formato de alta concentración está disponible el vial de tirzepatida 60 mg. El compuesto, la pureza y el manejo son idénticos; solo cambia la cantidad por vial.

Identidad y composición

Denominación	Tirzepatide (INN) / tirzepatida
Código de desarrollo	LY3298176
Clase	Agonista dual de los receptores GIP y GLP-1
Estructura	Péptido modificado con ácido graso, diseñado para administración semanal
Presentaciones	Vial liofilizado de 30 mg y de 60 mg

La caracterización como péptido modificado con ácido graso con actividad agonista dual, diseñado para administración subcutánea semanal, procede del artículo original de desarrollo (Mol Metab, 2018 · PMID 30473097).

Mecanismo de acción: agonismo dual

Tirzepatida activa dos receptores incretínicos: el del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) y el del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1R). La pregunta que motivó su desarrollo fue si la acción metabólica del GIP añadía algo a los beneficios ya establecidos de los agonistas selectivos de GLP-1 (PMID 30473097).

El hallazgo estructural: activa cada receptor de forma distinta

Un estudio de criomicroscopía electrónica y simulaciones de dinámica molecular reveló una asimetría que explica buena parte de su farmacología (PNAS, 2022 · PMID 35333651):

• Sobre el GIPR, tirzepatida se comporta de forma muy parecida al GIP nativo.
• Sobre el GLP-1R difiere marcadamente del GLP-1 nativo, y el resultado es menor desensibilización del receptor inducida por agonista.

Ese es un punto fino y relevante: la desensibilización progresiva del receptor es un límite conocido de los agonistas, y una molécula que la produce en menor grado mantiene mejor la señalización a lo largo del tiempo. Los autores atribuyen el modo de acción a la combinación de la modificación con ácido graso y la secuencia de aminoácidos.

Evidencia clínica

Tirzepatida es uno de los compuestos con base de evidencia clínica más extensa de esta familia, con ensayos publicados en NEJM, The Lancet y JAMA.

Comparación directa con semaglutida — la única válida

Es habitual encontrar comparaciones entre tirzepatida y semaglutida construidas enfrentando resultados de ensayos distintos, algo metodológicamente inválido porque las poblaciones, duraciones y criterios difieren. En este caso no hace falta: existe un ensayo de comparación directa.

Ensayo de fase 3b, abierto y controlado, en adultos con obesidad sin diabetes tipo 2, aleatorizados 1:1 a la dosis máxima tolerada de tirzepatida (10 o 15 mg) o de semaglutida (1.7 o 2.4 mg), por vía subcutánea semanal durante 72 semanas. 751 participantes (N Engl J Med, 2025 · PMID 40353578):

Desenlace a 72 semanas	Tirzepatida	Semaglutida
Cambio porcentual de peso (media de mínimos cuadrados)	−20.2% (IC 95% −21.4 a −19.1)	−13.7% (IC 95% −14.9 a −12.6)
Cambio en circunferencia de cintura	−18.4 cm (IC 95% −19.6 a −17.2)	−13.0 cm (IC 95% −14.3 a −11.7)

Ambas diferencias con P<0.001. Conviene notar el diseño: fue abierto, no doble ciego, lo que es una limitación reconocida del ensayo.

En diabetes tipo 2 existe además una comparación directa previa frente a semaglutida (N Engl J Med, 2021 · PMID 34170647), y frente a dulaglutida en desenlaces cardiovasculares (N Engl J Med, 2025 · PMID 41406444).

Otros ensayos publicados

• SURMOUNT-1. Tirzepatida semanal para el tratamiento de la obesidad (N Engl J Med, 2022 · PMID 35658024).
• SURMOUNT-2. Obesidad en personas con diabetes tipo 2 (Lancet, 2023 · PMID 37385275).
• SURMOUNT-CN. Reducción de peso en adultos chinos con obesidad (JAMA, 2024 · PMID 38819983).
• Apnea obstructiva del sueño. Tratamiento de AOS y obesidad (N Engl J Med, 2024 · PMID 38912654).
• Prevención de diabetes. Tratamiento de obesidad y prevención de diabetes (N Engl J Med, 2025 · PMID 39536238).
• SURPASS-1. Eficacia y seguridad en diabetes tipo 2 (Lancet, 2021 · PMID 34186022).
• SURPASS-4. Frente a insulina glargina con riesgo cardiovascular aumentado (Lancet, 2021 · PMID 34672967).
• Farmacocinética e interacciones. Revisión de agonistas del receptor GLP-1 aprobados y de un agonista dual (Drug Des Devel Ther, 2025 · PMID 40330819).

Advertencia de interpretación: estos ensayos evalúan tirzepatida como medicamento aprobado o en investigación, con producto de grado farmacéutico y bajo supervisión médica. No describen el uso del material de investigación que se ofrece en esta página ni constituyen indicación de uso alguna.

Dónde encaja en la familia incretínica

	Semaglutida	Tirzepatida	Retatrutida
Receptores	GLP-1R	GLP-1R + GIPR	GLP-1R + GIPR + GCGR
Tipo	Mono-agonista	Agonista dual	Agonista triple
Rama añadida	—	GIPR	GCGR (gasto energético)
Estado regulatorio	Aprobado	Aprobado	En fase 3, no aprobado

Tirzepatida es el punto intermedio de esa progresión: añade la rama GIP al agonismo GLP-1, y la retatrutida añade después la rama del glucagón.

Aplicaciones de investigación

• Farmacología de receptores incretínicos. Activación diferencial de GIPR y GLP-1R (PMID 35333651).
• Desensibilización de receptores. Comparación del grado de desensibilización frente a agonistas selectivos de GLP-1R.
• Biología estructural. Determinantes estructurales del agonismo dual por criomicroscopía electrónica (PMID 35333651).
• Metabolismo de la glucosa y peso corporal. Modelos de secreción de insulina, ingesta y perfil glucémico (PMID 30473097).

No aplica para uso clínico, terapéutico ni diagnóstico. El material se destina a investigación en entorno de laboratorio.

Dosis empleadas en los ensayos publicados

Referencia de diseño experimental. No son recomendaciones de uso.

Estudio	Dosis	Frecuencia	Duración
Head-to-head vs semaglutida (PMID 40353578)	10 o 15 mg (dosis máxima tolerada)	Semanal, subcutánea	72 semanas
Fase 1 dosis única (PMID 30473097)	0.25 a 8 mg	Dosis única	—
Fase 1 dosis múltiple (PMID 30473097)	0.5 a 10 mg	Semanal	4 semanas
Fase 1b prueba de concepto (PMID 30473097)	0.5 a 15 mg, por titulación sobre 5 mg	Semanal	4 semanas

Reconstitución: volúmenes y concentraciones

El liofilizado se reconstituye con agua bacteriostática (agua para inyección con aproximadamente 0.9% de alcohol bencílico como conservador), que permite extracciones múltiples manteniendo la esterilidad relativa del vial.

1. Deja que el vial alcance temperatura ambiente antes de abrirlo.
2. Añade el diluyente dejándolo escurrir lentamente por la pared interna; no dirijas el chorro sobre el polvo.
3. No agites. Gira suavemente hasta disolución completa.
4. Rotula con fecha de reconstitución y concentración resultante.

Agua bacteriostática	Concentración en vial de 30 mg	Concentración en vial de 60 mg
1 mL	30 000 µg/mL	60 000 µg/mL
2 mL	15 000 µg/mL	30 000 µg/mL
3 mL	10 000 µg/mL	20 000 µg/mL
5 mL	6000 µg/mL	12 000 µg/mL
6 mL	5000 µg/mL	10 000 µg/mL

Es aritmética de dilución para calcular la concentración de trabajo, no una recomendación de dosis.

Cuándo conviene el vial de 60 mg

• Concentraciones de trabajo más altas. Con el mismo volumen de diluyente se obtiene el doble de concentración que en el vial de 30 mg.
• Mayor número de alícuotas. Permite preparar más fracciones a una concentración dada sin abrir viales adicionales.
• Menor costo por miligramo. El formato grande reduce el precio unitario del péptido.
• Menos manipulación. Cada apertura de vial es una oportunidad de contaminación; concentrar el material reduce el número de aperturas.

Reconstitución del vial de 60 mg

La misma técnica descrita arriba aplica al vial de 60 mg; solo cambian las concentraciones resultantes:

Agua bacteriostática	Concentración resultante	Contenido por 0.1 mL
2 mL	30 000 µg/mL	3000 µg
3 mL	20 000 µg/mL	2000 µg
6 mL	10 000 µg/mL	1000 µg
10 mL	6000 µg/mL	600 µg
12 mL	5000 µg/mL	500 µg

Es aritmética de dilución para calcular la concentración de trabajo del experimento, no una recomendación de dosis. El diseño de cualquier protocolo queda a criterio del investigador responsable.

Estabilidad y conservación

• Liofilizado (sin reconstituir): es la forma más estable. Refrigerado y, para almacenamiento prolongado, congelado, protegido de la luz y la humedad.
• Reconstituido: la estabilidad disminuye. Refrigerado, en ventana relativamente corta, evitando ciclos repetidos de congelación y descongelación.

El agua bacteriostática no tiene capacidad amortiguadora, así que no estabiliza el pH de la solución resultante.

Perfil de seguridad

La seguridad y tolerabilidad se evaluaron como objetivo primario en el estudio de fase 1 (PMID 30473097) y como variable formal en los ensayos de fase 3 citados. Tirzepatida cuenta con aprobación regulatoria en varias jurisdicciones, lo que implica una evaluación de seguridad completa por parte de las agencias correspondientes.

Esos datos corresponden a producto de grado farmacéutico administrado bajo supervisión médica, con esquemas de titulación progresiva de dosis. No son extrapolables al manejo de material de investigación fuera de ese contexto. El material debe manejarse únicamente en condiciones de laboratorio, con técnica aséptica y equipo de protección.

Estado regulatorio

Tirzepatida está aprobada como medicamento en varias jurisdicciones para indicaciones específicas, bajo marcas comerciales registradas. El producto de esta página no es ese medicamento: se comercializa exclusivamente como material de referencia para investigación, sin las garantías, el etiquetado, la trazabilidad farmacéutica ni las indicaciones de un producto aprobado. Quien participe en deporte sujeto a control antidopaje debe consultar la lista vigente de su agencia.

Historia y desarrollo

El desarrollo partió de una pregunta concreta: si añadir la acción del GIP aportaba algo sobre los beneficios ya establecidos de los agonistas selectivos de GLP-1 en diabetes tipo 2. Para responderla se diseñó LY3298176, un péptido modificado con ácido graso con actividad dual, caracterizado in vitro en líneas celulares con receptores incretínicos recombinantes o endógenos, y in vivo en ratones (PMID 30473097).

El programa clínico avanzó por los ensayos SURPASS en diabetes tipo 2 y SURMOUNT en obesidad, hasta llegar a comparaciones directas frente a semaglutida (PMID 34170647; PMID 40353578) y a desenlaces cardiovasculares frente a dulaglutida (PMID 41406444). La base estructural de su farmacología se resolvió en 2022 (PMID 35333651).

Control de calidad

Cada lote se acompaña de certificado de análisis (COA) con pureza determinada por HPLC ≥99% e identidad confirmada por espectrometría de masas. El COA del lote correspondiente está disponible a solicitud.

Preguntas frecuentes

¿Tirzepatida y tirzepatide son lo mismo?

Sí. «Tirzepatide» es la denominación común internacional en inglés y «tirzepatida» su forma castellanizada. Su código de desarrollo es LY3298176.

¿Qué significa «agonista dual»?

Que activa dos receptores distintos: el de GIP y el de GLP-1. Un mono-agonista como la semaglutida actúa solo sobre GLP-1R.

¿Es mejor que la semaglutida?

En el único ensayo de comparación directa en adultos con obesidad sin diabetes, a 72 semanas el cambio de peso fue −20.2% con tirzepatida frente a −13.7% con semaglutida (P<0.001), y la circunferencia de cintura −18.4 cm frente a −13.0 cm (PMID 40353578). Es un dato de ensayo clínico con producto farmacéutico bajo supervisión médica, no una afirmación sobre este material.

¿Por qué importa la comparación directa?

Porque las comparaciones que enfrentan resultados de ensayos distintos no son válidas: difieren en población, duración y criterios. Cuando existe un ensayo cabeza a cabeza, como aquí, es la única fuente comparativa fiable.

¿En qué se diferencia de la retatrutida?

La retatrutida añade una tercera rama, el receptor de glucagón, asociada al gasto energético. Tirzepatida actúa sobre dos receptores; retatrutida sobre tres.

¿Qué es eso de la desensibilización del receptor?

Es la pérdida progresiva de respuesta del receptor ante estimulación sostenida. El estudio estructural describió que tirzepatida activa el GLP-1R de forma distinta al GLP-1 nativo, con menor desensibilización inducida por agonista (PMID 35333651).

¿Qué diferencia hay entre el vial de 30 mg y el de 60 mg?

Solo la cantidad de péptido. El compuesto, la pureza y el manejo son idénticos. El de 60 mg permite concentraciones más altas con el mismo volumen de diluyente. Está disponible en la ficha de tirzepatida 60 mg.

¿Cuánta agua bacteriostática debo usar?

Depende de la concentración de trabajo del experimento. Ver la tabla: con 3 mL en el vial de 30 mg se obtienen 10 000 µg/mL.

¿Cuánta agua bacteriostática necesita un vial de 60 mg?

Depende de la concentración de trabajo. Ver la tabla de reconstitución del vial de 60 mg: con 6 mL se obtienen 10 000 µg/mL, es decir 1000 µg por cada 0.1 mL.

¿Conviene reconstituir todo el vial de una vez?

Depende del ritmo de uso previsto. Una vez en solución la estabilidad disminuye, así que reconstituir 60 mg completos tiene sentido si se van a consumir en una ventana razonable.

¿Es lo mismo que el medicamento aprobado?

No. Tirzepatida está aprobada como medicamento en varias jurisdicciones, pero el producto de esta página no es ese medicamento: es material de investigación, sin el etiquetado, la trazabilidad farmacéutica ni las indicaciones de un producto aprobado.

¿Es seguro para uso en personas?

No en este contexto. Este material es exclusivamente para investigación de laboratorio y no debe administrarse a personas ni a animales fuera de un contexto de investigación controlada.

¿Hacen envíos a toda la República Mexicana?

Sí. Realizamos envíos a toda la República Mexicana con embalaje discreto.

Referencias

1. Coskun T et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab, 2018. PMID 30473097.
2. Sun B et al. Structural determinants of dual incretin receptor agonism by tirzepatide. Proc Natl Acad Sci U S A, 2022. PMID 35333651.
3. Aronne LJ et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med, 2025. PMID 40353578.
4. Frías JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med, 2021. PMID 34170647.
5. Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med, 2022. PMID 35658024.
6. Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2). Lancet, 2023. PMID 37385275.
7. Zhao L et al. Tirzepatide for Weight Reduction in Chinese Adults With Obesity: The SURMOUNT-CN Randomized Clinical Trial. JAMA, 2024. PMID 38819983.
8. Malhotra A et al. Tirzepatide for the Treatment of Obstructive Sleep Apnea and Obesity. N Engl J Med, 2024. PMID 38912654.
9. Jastreboff AM et al. Tirzepatide for Obesity Treatment and Diabetes Prevention. N Engl J Med, 2025. PMID 39536238.
10. Rosenstock J et al. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1). Lancet, 2021. PMID 34186022.
11. Del Prato S et al. Tirzepatide versus insulin glargine in type 2 diabetes and increased cardiovascular risk (SURPASS-4). Lancet, 2021. PMID 34672967.
12. Nicholls SJ et al. Cardiovascular Outcomes with Tirzepatide versus Dulaglutide in Type 2 Diabetes. N Engl J Med, 2025. PMID 41406444.
13. Min JS et al. A Comprehensive Review on the Pharmacokinetics and Drug-Drug Interactions of Approved GLP-1 Receptor Agonists and a Dual Agonist. Drug Des Devel Ther, 2025. PMID 40330819.

Producto destinado exclusivamente a investigación de laboratorio. No es un medicamento. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad, ni a ser administrado a personas o animales.